紫杉醇是什么?紫杉醇的相关信息介绍 紫杉醇应用及药理作用简述

来源: 网络整理 2020-03-24

化学词典为您介绍紫杉醇。

本文主要介绍紫杉醇的简介、紫杉醇的功用作用、紫杉醇的药理毒理、紫杉醇的药代动力学、紫杉醇的用法用量、紫杉醇的注意事项以及紫杉醇的不良反应。

紫杉醇的简介 产品名称:紫杉醇 英文名称:Paclitaxel 产品别名:泰素,紫素,特素 化学名称:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 分子式:C47H51NO14 分子量:853.92 CAS:33069-62-4 产品来源:为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。

规格含量:99.6% 物理性质:白色结晶体粉末。

无臭,无味。

难溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。

纯度:99-100%,以无水无溶剂的干燥品计。

有关物质:相关物质总≤2.0% 有机挥发性杂质:符合美国药典(USP)和中国药典(CP)有机挥发性杂质要求。

比旋度:[α]20D=-49.0°~55.0°(10mg/mL的甲醇溶液),以无水无溶剂的干燥品计。

水分:≤4.0% 炽灼残渣:≤0.2%。

重金属:≤0.002% 微生物限量:≤100cfu/gpaclitaxel;符合对金黄色葡萄状菌、绿脓杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌的无菌试验要求。

紫杉醇的功用作用 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇的药理毒理 本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。

体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

紫杉醇的药代动力学 静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。

本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。

紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。

紫杉醇的用法用量 一般临床使用紫杉醇的程序如下: 1、先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据。

有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。

2、由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。

3、常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。

4、滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有无过敏反应。

5、一般滴注3小时。

6、注药后每周应检查血像至少2次,3~4周后视情况可再重复。

本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用,血像低下时应用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。

紫杉醇的注意事项 1、血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于30,000/mm3时应输成分血。

2、过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。

但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身荨麻疹,应停药并给以适当处理。

有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。

3、神经系统:最常见为指趾麻木。

有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。

曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。

4、心血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理。

但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。

5、关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关。

一般在几天内恢复。

在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。

6、肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。

在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高,23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。

但当前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。

7、其他:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎。

轻度脱发也较常见。

紫杉醇的不良反应 1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。

多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。

几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日。

严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。

贫血较常见。

3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%。

4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。

肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度。

6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高。

7、脱发:发生率为80%。

8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

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紫杉醇应用及药理作用简述

化工资讯网(www.b2star.com)本文是介绍紫杉醇及其药用的文章。

紫杉醇,别名泰素,化学名称为5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯],英文名称为Paclitaxel,分子式为C47H51NO14,CAS号为33069-62-4。

关键词:紫杉醇;抗癌;药用机理;红豆杉 紫杉醇于1963年首次在太平洋紫杉中分离获得,常存在于红豆杉属的植物,可用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞性肺癌、卡波济氏瘤等。

紫杉醇的合成方式很多,其中主要包括化学合成和生物合成,目前市场上常用的方法是化学半合成法。

市场情况: 美国百时美施贵宝就是采用化学半合成法实现大规模的生产,并且在上个世纪垄断了整个紫杉醇的市场,直至施贵宝的紫杉醇专利到期,全球出现市场割据。

多国竞争局面中,美国仍占主导地位,在紫杉醇贸易世界知名企业中美国公司几乎占到了40%,其次是加拿大、法国、意大利、中国、澳大利亚、英国、印度、韩国等。

而近几年,紫杉醇耐药性的出现和替代药物的出现,紫杉醇市场占比有所下降。

药用机制: 目前关于紫杉醇的作用机制主要有以下几种观点:(1)微管解聚稳定机制:紫杉醇能抑制有丝分裂,通过结合到游离微管蛋白而诱导和促使微管蛋白装配成稳定微管,同时抑制已形成微管的解聚,阻断细胞周期,中断有丝分裂,从而破坏肿瘤细胞的复制。

(2)免疫机制:紫杉醇与细菌性脂多糖(LPs)有相似作用,能激活巨噬细胞,导致肿瘤坏死因子(TNF—α)受体的减少及TNF—α的释放,杀伤或抑制肿瘤细胞。

目前国外对其治疗银屑病进入Ⅱ期临床研究,提示紫杉醇可产生免疫活性,调节体内免疫功能。

(3)诱导细胞凋亡:紫杉醇可作用于细胞凋亡受体途径的Fas/Fasl通路,或激活半胱氮酸一天冬氮酸蛋白酶家族(cysteinyl aspartate proteases, caspases),诱导细胞凋亡。

以上是化工资讯网(www.b2star.com)关于紫杉醇是什么,紫杉醇的用处是什么,紫杉醇市场如何及其作用机制的全文。

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